 | |
 Formoterol (top),
(R,R)-(−)-formoterol (center) and (S,S)-(+)-formoterol (bottom) | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Oxeze, Foradil, others |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| Giấy phép | |
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | Inhalation (capsules for oral inhalation, DPI, MDI) |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Liên kết protein huyết tương | 61% to 64% |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan demethylation và glucuronidation (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 và CYP2A6 involved) |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 10 h |
| Bài tiết | Thận and fecal |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.131.654 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C19H24N2O4 |
| Khối lượng phân tử | 344.405 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Formoterol, còn được gọi là eformoterol, là thuốc chủ vận thụ thể β2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA) được chỉ định dùng trong bệnh hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Dạng phối hợp giữa corticosteroid hít (ICS)/formoterol được ưu tiên trong kiểm soạt đợt cấp hen. Trong kiểm soát COPD, formoterol cùng các LABA khác được sử dụng ở các bệnh nhân nhiều triệu chứng, ít nguy cơ (GOLD 2) và nhiều triệu chứng, nguy cơ cao (GOLD 4) (phối hợp với các thuốc khác).
Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1972 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1998. Nó cũng được bán trên thị trường trong các công thức kết hợp budesonide/formoterol và mometasone/formoterol.
Cơ chế hoạt động
Formoterol là chất chủ vận toàn phần thụ thể β2-adrenergic, làm tăng AMP vòng, từ đó làm giãn cơ trơn phế quản. Nhờ có tính tan trong nước tốt và ưa dầu vừa nên formoterol có thể tiếp cận nhanh đến những tế bào cơ trơn và tạo những "kho chứa" trong tế bào, giải thích thời gian khởi phát tác dụng ngắn (trong 5 phút) và có tác dụng kéo dài (khoảng 12 giờ).
Tên thương mại
Formoterol được bán trên thị trường dưới dạng đơn chất hay phối hợp với LAMA (thuốc đối kháng thụ thể Muscarinic tác dụng kéo dài) hay ICS và có sẵn dạng generic.
Xem thêm
- Arformoterol ((R, R) - (-) - formoterol) - một hợp chất enantiopure được sử dụng trong quản lý COPD
- Thuốc kết hợp: