Midazolam

Midazolam

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/mɪˈdæzəlæm/
Tên thương mại	Dormicum, Hypnovel, Versed, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a609003
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng, tiêm cơ, tiêm tĩnh mạch, buccal, hít qua mũi
Nhóm thuốc	Benzodiazepine
Mã ATC	N05CD08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: Quy định IV DE: Chỉ kê đơn (Anlage III với các liều cao) NZ: Lớp C UK: Lớp C US: Quy định IV South Africa: S5
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	By mouth (variable, around 40%) intramuscular 90%+
Liên kết protein huyết tương	97%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan 3A3, 3A4, 3A5
Bắt đầu tác dụng	Trong 5 phút (tiêm tĩnh mạch), 15 phút (tiêm bắp thịt), 20 min (miệng)
Chu kỳ bán rã sinh học	1.5-2.5 giờ
Thời gian hoạt động	1 đến 6 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
Số đăng ký CAS	59467-70-8
PubChem CID	4192
IUPHAR/BPS	3342
DrugBank	DB00683 Y
ChemSpider	4047 Y
Định danh thành phần duy nhất	R60L0SM5BC
KEGG	D00550 Y
ChEMBL	CHEMBL655 Y
ECHA InfoCard	100.056.140
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H13ClFN3
Khối lượng phân tử	325.78
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC=C2C(C(C3=CC=CC=C3F)=NCC4=CN=C(C)N42)=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3 Y Key:DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Midazolam, tên thương phẩm: Versed và các tên khác, là một dược phẩm dùng để gây mê, gây tê, chữa mất ngủ, và căng thẳng. Nó hoạt động bằng cách gây buồn ngủ, giảm lo lắng, và làm mất khả năng tạo ra những ký ức mới. Nó cũng hữu ích cho việc điều trị co giật. Midazolam có thể được đưa vào cơ thể bằng đường miệng, tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp thịt, phun vào mũi, hoặc trong má. Khi tiêm tĩnh mạch, nó thường bắt đầu hoạt động trong vòng năm phút; khi tiêm vào cơ, có thể mất mười lăm phút. Tác dụng của thuốc kéo dài từ một đến sáu giờ.

Tác dụng phụ bao gồm giảm lực hô hấp, huyết áp thấp, và gây buồn ngủ. Khả năng chịu đựng các tác dụng phụ và hội chứng cai nghiện sẽ hình thành nếu dùng trong thời gian dài. Các tác động nghịch lý, chẳng hạn như tăng động, có thể xảy ra, đặc biệt ở trẻ em và người cao tuổi. Có bằng chứng nguy cơ khi sử dụng trong thời kỳ mang thai nhưng không có bằng chứng gây hại cho một liều duy nhất trong suốt thời gian cho con bú. Chất này thuộc nhóm benzodiazepine và tác động thông qua chất dẫn truyền thần kinh GABA.

Midazolam được đưa vào sử dụng năm 1976. Nó có mặt trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong hệ thống y tế. Midazolam được bán như thuốc gốc với giá khá rẻ. Giá bán buôn của thuốc này ở các nước đang phát triển là 0.35 USD một liều dùng. Tại nhiều nước, midazolam nằm trong danh mục thuốc nhà nước quản lý.

Tham khảo