Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Telavancin

Другие языки:

Telavancin

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Telavancin
Dữ liệu lâm sàng

Tên thương mại	Vibativ
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a610004
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Telavancin
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	intravenous
Mã ATC	J01XA03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	N/A
Liên kết protein huyết tương	90%, mostly to albumin
Chu kỳ bán rã sinh học	9 hours
Bài tiết	76% in urine, <1% in feces
Các định danh
Tên IUPAC (1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-22-(2-Amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-48-{[2-O-(3-{[2-(decylamino)ethyl]amino}-2,3,6-trideoxy-3-methyl-α-L-lyxo-hexopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy}-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[(N-methyl-D-leucyl)amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-36-{[(phosphonomethyl)amino]methyl}-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2^3,6.2^14,17.1^8,12.1^29,33.0^10,25.0^34,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	372151-71-8
PubChem CID	3081362
ChemSpider	2338980^Y
Định danh thành phần duy nhất	XK134822Z0
ChEBI	CHEBI:71229^Y
ChEMBL	CHEMBL507870^Y
ECHA InfoCard	100.106.567
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₈₀H₁₀₆Cl₂N₁₁O₂₇P
Khối lượng phân tử	1755.63 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCCCCCCCCNCCN[C@]1(C[C@@H](O[C@H]([C@H]1O)C)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]2OC3=C4C=C5C=C3OC6=C(C=C(C=C6)[C@H]([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H]5C(=O)N[C@@H]7C8=CC(=C(C=C8)O)C9=C(C(=C(C=C9[C@H](NC(=O)[C@H]([C@@H](C1=CC(=C(O4)C=C1)Cl)O)NC7=O)C(=O)O)O)CNCP(=O)(O)O)O)CC(=O)N)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC)O)Cl)CO)O)O)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C80H106Cl2N11O27P/c1-7-8-9-10-11-12-13-14-21-85-22-23-87-80(5)32-57(115-37(4)71(80)103)119-70-68(102)67(101)55(34-94)118-79(70)120-69-53-28-41-29-54(69)117-52-20-17-40(27-46(52)82)65(99)63-77(109)91-61(78(110)111)43-30-50(96)44(33-86-35-121(112,113)114)66(100)58(43)42-25-38(15-18-49(42)95)59(74(106)93-63)90-75(107)60(41)89-73(105)48(31-56(83)97)88-76(108)62(92-72(104)47(84-6)24-36(2)3)64(98)39-16-19-51(116-53)45(81)26-39/h15-20,25-30,36-37,47-48,55,57,59-65,67-68,70-71,79,84-87,94-96,98-103H,7-14,21-24,31-35H2,1-6H3,(H2,83,97)(H,88,108)(H,89,105)(H,90,107)(H,91,109)(H,92,104)(H,93,106)(H,110,111)(H2,112,113,114)/t37-,47+,48-,55+,57-,59+,60+,61-,62+,63-,64+,65+,67+,68-,70+,71+,79-,80-/m0/s1^Y Key:ONUMZHGUFYIKPM-MXNFEBESSA-N^Y
^NY (what is this?) (kiểm chứng)

Telavancin (tên thương mại Vibativ) là thuốc kháng sinh diệt khuẩn loại lipoglycopeptide được sử dụng cho MRSA hoặc nhiễm khuẩn Gram dương khác. Telavancin là dẫn xuất bán tổng hợp của vancomycin.

Thuốc được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 2009 cho nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp (cSSSI) và trong tháng sáu 2013 cho viêm phổi bệnh viện và liên quan đến thông khí nhân tạo do Staphylococcus aureus.

Lịch sử

Ngày 19 tháng 10 năm 2007, Cục Thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đưa ra một đơn chấp thuận telavancin. Theravance chịu trách nhiệm hoàn toàn cho đơn chấp thuận này và FDA đã ký một Prescription Drug User Fee Act (PDUFA)vào ngày 21 tháng 7 năm 2008.

Ngày 19 tháng 11 năm 2008, ban cố vấn thuốc kháng sinh của FDA đã kết luận rằng telavacin sẽ được FDA chấp thuận.

FDA đã chấp thuận thuốc này vào ngày 11 tháng 9 năm 2009 cho nhiễm trùng nghiêm trọng da và các cấu trúc của da (cSSSI).

Ngày 11 tháng 3 năm 2013, tập đoàn Clinigen Group plc and Theravance, Inc. công bố rằng họ đã được cấp quyền độc quyền thương mại ở Liên minh Châu Âu và hầu hết các quốc gia ở châu Âu cho VIBATIV® (telavancin) để điều trị viêm phổi bệnh viện bao gồm cả loại có liên quan đến thông khí nhân tạo thường gây ra bởi Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) khi không sử dụng được các loại kháng sinh khác.

Cơ chế hoạt động

Giống như vancomycin, telavancin ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào bằng cách gắn vào đầu D-Ala-D-Ala của peptidoglycan ở vách tế bào đang phát triển (xem Pharmacology and chemistry of vancomycin). Ngoài ra, thuốc phá vỡ màng tế bào bằng cách khử cực.

Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn khá thường gặp nhưng ít nguy hiểm bao gồm buồn nôn, nôn, táo bón, và nhức đầu.

Telavancin có khả năng gây suy thận cao hơn vancomycin ở hai thử nghiệm lâm sàng. Quái thai cũng xuất hiện ở một số nghiên cứu trên động vật.

Tương tác thuốc

Telavancin ức chế các enzym gan CYP3A4 và CYP3A5. Tuy nhiên vẫn chưa có dữ liệu nghiên cứu chính xác.

Tham khảo

Liên kết ngoài

Theravance, Inc.
Vibativ information
Vibativ Europe Lưu trữ 2019-11-08 tại Wayback Machine