Alpidem

Alpidem

Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none
Dữ liệu dược động học
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 2-[6-chloro-2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-N,N-dipropylacetamide
Số đăng ký CAS	82626-01-5
PubChem CID	54897
ChemSpider	49570 Y
Định danh thành phần duy nhất	I93SC245QZ
KEGG	D02833 Y
ChEMBL	CHEMBL54349 Y
ECHA InfoCard	100.216.305
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H23Cl2N3O
Khối lượng phân tử	404.332 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCN(CCC)C(=O)Cc1c(nc2ccc(Cl)cn12)c3ccc(Cl)cc3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H23Cl2N3O/c1-3-11-25(12-4-2)20(27)13-18-21(15-5-7-16(22)8-6-15)24-19-10-9-17(23)14-26(18)19/h5-10,14H,3-4,11-13H2,1-2H3 Y Key:JRTIDHTUMYMPRU-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Alpidem (Ananxyl) là một loại thuốc giải lo âu thuộc họ imidazopyridine, liên quan đến thuốc ngủ zolpidem nổi tiếng hơn. Tuy nhiên, không giống như zolpidem, alpidem không tạo ra tác dụng an thần ở liều bình thường, và thay vào đó được sử dụng đặc biệt để điều trị chứng lo âu.

Alpidem được phát triển bởi Synthélabo (hiện là một phần của Sanofi-Aventis). Nó đã được phê duyệt để tiếp thị ở Pháp vào năm 1991. Thử nghiệm lâm sàng để có được sự chấp thuận của FDA Hoa Kỳ đã bị dừng lại vào năm 1992 và thuốc không bao giờ nhận được sự chấp thuận của FDA. Nó đã bị rút khỏi thị trường Pháp vào năm 1994 và không được chấp thuận cho tiếp thị ở bất cứ đâu trên thế giới.

Alpidem có ái lực liên kết nano đối với cả thụ thể trung tâm của benzodiazepine (CBR) và thụ thể benzodiazepine ngoại vi (PBR) (protein dịch mã 18 kDa) (PBR (Ki) 0,5-7 nM) và CBR (Ki) 1-28 nM, tương ứng. Tuy nhiên, cấu trúc hóa học của alpidem không liên quan đến của các benzodiazepin, và alpidem là như vậy, đôi khi được gọi là một nonbenzodiazepine.

Chỉ định

Alpidem không được chấp thuận cho bất kỳ chỉ định nào.

Sử dụng trước khi loại bỏ khỏi thị trường

Alpidem thường được kê đơn cho bệnh nhân lo lắng từ trung bình đến nặng. Hầu hết những bệnh nhân này đều có biểu hiện nhạy cảm hoặc kháng với điều trị bằng thuốc benzodiazepine, và do đó đã chuyển sang dùng thuốc không dùng thuốc benzodiazepine do giảm tỷ lệ tác dụng phụ so với thuốc benzodiazepine. Alpidem sản xuất ít hoặc không có tác dụng an thần hoặc thôi miên ở liều bình thường nhưng có thể tạo ra thuốc an thần khi sử dụng ở liều cao và chỉ có tác dụng chống co giật ở liều cao hơn nhiều so với sử dụng lâm sàng trong điều trị lo âu.

Nguy hiểm

Năm 1995, Alpidem đã bị rút khỏi thị trường ở hầu hết các nước trên thế giới sau các báo cáo về tổn thương gan nghiêm trọng.

Xem thêm

• Giải lo âu
• Benzodiazepine (thụ thể)
• Imidazopyridines
• Thuốc Z

Tham khảo