Clorotepine

Clorotepine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Clotepin, Clopiben
Đồng nghĩa	Octoclothepin; Octoclothepine; VUFB-6281; VUFB-10030
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC 1-(8-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin-10-yl)-4-methylpiperazine
Số đăng ký CAS	13448-22-1 4789-68-8 (maleate) 42505-79-3 (mesylate)
PubChem CID	1238
ChemSpider	1201
Định danh thành phần duy nhất	E65W20MU7A
ChEMBL	CHEMBL64249
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H21ClN2S
Khối lượng phân tử	344.901 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc4cc2c(Sc1ccccc1CC2N3CCN(C)CC3)cc4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H21ClN2S/c1-21-8-10-22(11-9-21)17-12-14-4-2-3-5-18(14)23-19-7-6-15(20)13-16(17)19/h2-7,13,17H,8-12H2,1H3 Key:XRYLGRGAWQSVQW-UHFFFAOYSA-N

Clorotepine (INN; thương hiệu Clotepin, Clopiben), còn được gọi là octoclothepin hoặc octoclothepine, là một thuốc chống loạn thần của tricyclic nhóm đó được bắt nguồn từ perathiepin vào năm 1965 và đưa ra thị trường trong Cộng hòa Séc bởi Spofa trong hoặc xung quanh 1971 để điều trị tâm thần phân liệt rối loạn tâm thần.

Clorotepine được biết là có ái lực cao với các thụ thể dopamine D ₁, D ₂, D ₃, và D₄,serotonin 5-HT _2A,5-HT _2B,5-HT _2C,5-HT ₆, và thụ thể 5-HT ₇, các α _1A -, α <sub id="mwSg">1B</sub> -, và α _1D -adrenergic Các thụ thể, và các thụ thể histamine H ₁, nơi nó đã được xác nhận là hoạt động như một chất đối kháng (hoặc chất chủ vận đảo ngược) tại hầu hết các vị trí (và có khả năng là như vậy dựa trên cấu trúc mối quan hệ hoạt động), và nó cũng ngăn chặn sự tái hấp thu của norepinephrine thông qua sự ức chế chất vận chuyển norepinephrine.

Do hoạt động rất mạnh của nó ở thụ thể D₂, cùng với tefludazine, clorotepine đã được sử dụng làm cơ sở để phát triển dược điển 3 chiều (3D) cho thuốc đối kháng thụ thể D₂.

Xem thêm

• Metitepin
• Perathiepin

Tham khảo