Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Delavirdine

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Delavirdine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại Rescriptor
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
MedlinePlus a600034
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng Oral
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng 85%
Liên kết protein huyết tương 98%
Chuyển hóa dược phẩm Gan (CYP3A4- and CYP2D6-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học 5.8 hours
Bài tiết Thận (51%) and fecal (44%)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học C22H28N6O3S
Khối lượng phân tử 456.562 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Delavirdine (DLV) (thương hiệu Rescriptor) là một chất ức chế sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) được bán bởi ViiV Healthcare. Nó được sử dụng như một phần của liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao (HAART) để điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) loại 1. Nó được trình bày dưới dạng mesylate. Liều lượng khuyến cáo là 400   mg, ba lần một ngày.

Mặc dù delavirdine đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào năm 1997, nhưng hiệu quả của nó thấp hơn các NNRTI khác, đặc biệt là efavirenz và nó cũng có một lịch trình bất tiện. Những yếu tố này đã khiến cho DHHS Hoa Kỳ không khuyến nghị sử dụng nó như là một phần của liệu pháp ban đầu. Nguy cơ kháng chéo trên nhóm NNRTI, cũng như tập hợp tương tác thuốc phức tạp của nó, khiến cho vị trí của delavirdine trong liệu pháp cứu cánh không rõ ràng, và hiện tại nó hiếm khi được sử dụng.

Tương tác

Giống như ritonavir, delavirdine là chất ức chế cytochrom P450 isozyme CYP3A4, và tương tác với nhiều loại thuốc. Nó không nên được dùng với một loạt các loại thuốc, bao gồm amprenavir, fosamprenavir, simvastatin, lovastatin, rifampin, rifabutin, rifapentine, wort St John, astemizole, midazolam, triazolam, thuốc ergot, và một số loại thuốc cho trào ngược axit.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phổ biến nhất là phát ban từ trung bình đến nặng, xảy ra ở 20% bệnh nhân. Các tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm mệt mỏi, đau đầubuồn nôn. Độc tính gan cũng đã được báo cáo.

Tổng hợp

Tổng hợp Delavirdine:

Sửa đổi sơ đồ đã được thực hiện cho ateviridine q.v. bằng cách thực hiện quá trình kiềm hóa khử bằng acetone cho 2 sau khi loại bỏ nhóm bảo vệ. Acyl hóa amin này với imidazolide từ 5-Methylsulfonaminoindole-2-carboxylic acid (1) gắn amide, chất ức chế men sao chép ngược, atevirdine.

Liên kết ngoài

Tham khảo


Новое сообщение