Elinogrel

Elinogrel

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	PRT-060128
Dược đồ sử dụng	By mouth, IV
Mã ATC	None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Development terminated
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Mainly unchanged, ~15% N-demethylation
Bài tiết	Urine, faeces
Các định danh
Tên IUPAC N-[(5-Chlorothiophen-2-yl)sulfonyl]-N′-{4-[6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl]phenyl}urea
Số đăng ký CAS	936500-94-6
PubChem CID	16066663
ChemSpider	17226246
Định danh thành phần duy nhất	915Y8E749J
KEGG	D09607
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H15ClFN5O5S2
Khối lượng phân tử	523.945 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CNC1=C(C=C2C(=C1)NC(=O)N(C2=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NS(=O)(=O)C4=CC=C(S4)Cl)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H15ClFN5O5S2/c1-23-15-9-14-12(8-13(15)22)18(28)27(20(30)25-14)11-4-2-10(3-5-11)24-19(29)26-34(31,32)17-7-6-16(21)33-17/h2-9,23H,1H3,(H,25,30)(H2,24,26,29) Key:LGSDFTPAICUONK-UHFFFAOYSA-N

Elinogrel (INN, USAN) là một loại thuốc chống tiểu cầu thử nghiệm hoạt động như một chất ức chế P2Y. Tương tự như ticagrelor và trái ngược với clopidogrel, elinogrel là một chất ức chế có thể đảo ngược, hoạt động nhanh và ngắn (trong khoảng 12 giờ), và nó không phải là một prodrug mà là hoạt động dược lý. Chất này được sử dụng dưới dạng muối kali của nó, tiêm tĩnh mạch để điều trị cấp tính và bằng đường uống để điều trị lâu dài. Phát triển đã bị chấm dứt vào năm 2012.

Lịch sử

Chất ban đầu được phát triển bởi Dược phẩm Portola, với các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II được thực hiện vào khoảng năm 2008 – 2011 Vào tháng 2 năm 2009, Novartis đã mua bản quyền trên toàn thế giới để phát triển nó hơn nữa, dự định tiến hành các nghiên cứu pha III và thương mại hóa thuốc. Sự phát triển của thuốc đã bị chấm dứt vào tháng 1 năm 2012 bởi Novartis.

Tham khảo