Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Hydrocodone

Другие языки:

Hydrocodone

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Hydrocodone
Dữ liệu lâm sàng


Tên thương mại	Hysingla ER, Zohydro ER, others
Đồng nghĩa	Dihydrocodeinone, hydrocodone bitartrate
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601006
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộc	Very high
Dược đồ sử dụng	Clinical: by mouth Others: intranasal, rectal
Mã ATC	R05DA03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định I DE: Anlage III UK: Lớp A US: Quy định II
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	By mouth: 70%
Liên kết protein huyết tương	Low
Chuyển hóa dược phẩm	Gan: CYP3A4 (major), CYP2D6 (minor)
Chất chuyển hóa	• Norhydrocodone • Hydromorphone • Others
Bắt đầu tác dụng	10–20 minutes
Chu kỳ bán rã sinh học	Average: 3.8 hours Range: 3.3–4.4 hours
Thời gian hoạt động	4–8 hours
Bài tiết	Urine
Các định danh
Tên IUPAC 4,5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Số đăng ký CAS	125-29-1
PubChem CID	5284569
IUPHAR/BPS	7081
DrugBank	DB00956^Y
ChemSpider	4447623^Y
Định danh thành phần duy nhất	6YKS4Y3WQ7
KEGG	D08045^Y
ChEBI	CHEBI:5779^Y
ChEMBL	CHEMBL1457^Y
ECHA InfoCard	100.004.304
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₁₈H₂₁NO₃
Khối lượng phân tử	299.368 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1OC)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@H]3CC4)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H21NO3/c1-19-8-7-18-11-4-5-13(20)17(18)22-16-14(21-2)6-3-10(15(16)18)9-12(11)19/h3,6,11-12,17H,4-5,7-9H2,1-2H3/t11-,12+,17-,18-/m0/s1^Y Key:LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N^Y
(kiểm chứng)

Hydrocodone, tên thương hiệu Hysingla, là thuốc giảm đau nhóm opioid sử dụng để điều trị các cơn đau nghiêm trọng trong một thời gian dài, nếu các biện pháp khác không ăn thua. Nó cũng được sử dụng trong thuốc ho ở người lớn, đưa vào cơ thể bằng đường miệng. Thông thường, thuốc được bán dưới dạng kết hợp acetaminophen/ hydrocodone hoặc ibuprofen/hydrocodone.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn và táo bón. Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm lạm dụng, huyết áp thấp, co giật, hội chứng kéo dài tín hiệu QT (nhịp tim), ức chế hô hấp và hội chứng serotonin. Giảm nhanh liều có thể dẫn đến các dấu hiệu thiếu opioid. Không khuyến khích sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú. Hydrocodone hoạt động bằng cách kích hoạt các thụ thể opioid, chủ yếu ở não và tủy sống. Hydrocodone 10 mg tương đương với khoảng 10 mg morphin khi uống.

Hydrocodone được cấp bằng sáng chế vào năm 1923 và được chấp thuận cho sử dụng tong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013. Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn khoảng 10 đến 30 USD mỗi liều vào năm 2019. Thuốc rất phổ biến tại Hoa Kỳ, nơi tiêu thụ 99% nguồn cung trên toàn thế giới kể từ năm 2010. Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 113 tại Hoa Kỳ với hơn 6 triệu đơn thuốc. Thuốc làm từ cây anh túc sau khi đã được chuyển đổi thành codeine.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn, nôn, táo bón, buồn ngủ, chóng mặt, đầu óc quay cuồng, lo lắng, tâm trạng hạnh phúc, buồn rầu bất thường, cổ họng khô, khó tiểu tiện, phát ban, ngứa. Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm khó thở (thở chậm hoặc thở không đều) và tức ngực.

Tương tác thuốc

Bệnh nhân dùng rượu, các thuốc chứa opioid, thuốc kháng anticholinergic và kháng histamin, thuốc chống loạn thần, thuốc chống lo âu, hoặc thuốc ức chế trung ương mà sử dụng thêm hydrocodone có thể gây trầm cảm. Hydrocodone có thể tương tác với thuốc serotonergic.

Dược lý

Dược lực học

Liều equianalgesic
Hợp chất	Con đường	Liều
Codeine	PO	200 mg
Hydrocodone	PO	20–30 mg
Hydromorphone	PO	7.5 mg
Hydromorphone	IV	1.5 mg
Morphine	PO	30 mg
Morphine	IV	10 mg
Oxycodone	PO	20 mg
Oxycodone	IV	10 mg
Oxymorphone	PO	10 mg
Oxymorphone	IV	1 mg

Chú thích: PO: uống thuốc

IV: truyền tĩnh mạch

Hydrocodone (và chất chuyển hóa) tại các thụ thể opioid
Hợp chất	Ảnh hưởng (K_i)			Tỉ lệ	Tham khảo
Hợp chất	MOR	DOR	KOR	MOR: DOR: KOR	Tham khảo
Hydrocodone	11,1 nM	962 nM	501 nM	1:87:45
Hydromorphone	0,47 nM	18,5 nM	24,9 nM	1:39:53

Dược động học

Hấp thụ

Hydrocodone được đưa vào cơ thể qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thụ tốt, nhưng sinh khả dụng đường uống của hydrocodone chỉ đạt khoảng 25%.

Phân phối

Thể tích phân phối của hydrocodone từ 3,3 đến 4,7 L/kg. Liên kết protein huyết tương của hydrocodone từ 20 đến 50%.

Đào thải

Hydrocodone bài tiết qua nước tiểu.

Ảnh hưởng đến xã hội

Công thức

Nhiều thuốc chứa hydrocodone bao gồm M365, M366, M367.

Tình trạng pháp lý

Hoa Kỳ

Năm 2014, chính phủ Hoa Kỳ áp đặt các quy định nghiêm ngặt hơn đối với hydrocodone, thay đổi thuốc từ Bảng III sang Bảng II. Năm 2011, các sản phẩm hydrocodone đã gây nên khoảng 100.000 ca cấp cứu liên quan đến lạm dụng thuốc ở Hoa Kỳ, nhiều gấp đôi so với năm 2004.

Tham khảo

Liên kết ngoài

Hydrocodone tại Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ: Cổng thông tin thuốc
“DEA Schedules of Controlled Substances: Rescheduling of Hydrocodone Combination Products From Schedule III to Schedule II”. Federal Register. 6 tháng 10 năm 2014.