Mepitiostane

Mepitiostane

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Thioderon
Đồng nghĩa	10364-S; Epitiostanol 17β-(1-methoxy)cyclopentyl ether; 17β-[(1-Methoxycyclopentyl)oxy]-2α,3α-epithio-5α-androstane
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC (1S,2S,4R,8S,11R,12S,15S,16S)-15-[(1-methoxycyclopentyl)oxy]-2,16-dimethyl-5-thiapentacyclo[9.7.0.0²,⁸.0⁴,⁶.0¹²,¹⁶]octadecane
Số đăng ký CAS	21362-69-6
PubChem CID	9909202
ChemSpider	8084854 N
Định danh thành phần duy nhất	O00404969K
KEGG	D01602 Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H40O2S
Khối lượng phân tử	404.64 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2OC4(CCCC4)OC)CC[C@@H]5[C@@]3(C[C@@H]6[C@H](C5)S6)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H40O2S/c1-23-13-10-19-17(7-6-16-14-20-21(28-20)15-24(16,19)2)18(23)8-9-22(23)27-25(26-3)11-4-5-12-25/h16-22H,4-15H2,1-3H3/t16-,17-,18-,19-,20-,21+,22-,23-,24-/m0/s1 N Key:IVDYZAAPOLNZKG-KWHRADDSSA-N N
(kiểm chứng)

Mepitiostane, bán dưới tên thương hiệu Thioderon, là một antiestrogen dùng đường uống và anabolic androgenic-steroid (AAS) của dihydrotestosterone (DHT) nhóm được đưa ra thị trường trong Nhật Bản như một tác nhân chống ung thư để điều trị ung thư vú. Nó là một tiền chất của epitiostanol. Thuốc được cấp bằng sáng chế và mô tả vào năm 1968.

Sử dụng trong y tế

Mepitiostane được sử dụng như một chất chống ung thư và chống ung thư trong điều trị ung thư vú. Nó cũng được sử dụng như một AAS trong điều trị thiếu máu suy thận. Một loạt các báo cáo trường hợp đã tìm thấy nó có hiệu quả trong điều trị u màng não phụ thuộc thụ thể estrogen (ER) là tốt.

Tác dụng phụ

Mepitiostane cho thấy tỷ lệ cao của các tác dụng phụ nam hóa như mụn trứng cá, rậm lông và thay đổi giọng nói ở phụ nữ.

Dược lý

Dược lực học

Mepitiostane được mô tả tương tự như tamoxifen như một chất chống ung thư, và thông qua dạng epitiostanol hoạt động của nó, liên kết trực tiếp và đối kháng ER. Nó cũng là AAS.

Dược động học

Mepitiostane được chuyển thành epitiostanol trong cơ thể.

Hóa học

Mepitiostane, còn được gọi là epitiostanol 17β- (1-methoxy) cyclopentyl ether, là một steroid androstane tổng hợp và là một dẫn xuất của DHT. Đó là cyclopentyl ether C17β (1-methoxy) của epitiostanol, bản thân nó là 2α, 3α-epithio-DHT hoặc 2α, 3α-epithio-5α-androstan-17β-ol. Một AAS có liên quan là methylepitiostanol (17α-methylepitiostanol), là một biến thể hoạt động bằng đường uống của epitiostanol tương tự như mepitiostane, mặc dù cũng có nguy cơ nhiễm độc gan.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Mepitiostane là tên gốc của thuốc và INN và JAN của nó.

Tham khảo