Pleconaril

Pleconaril

Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral, intranasal
Mã ATC	J05AX06 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	70% (oral)
Liên kết protein huyết tương	>99%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic
Bài tiết	<1% excreted unchanged in urine
Các định danh
Tên IUPAC 3-{3,5-dimethyl-4-[3-(3-methylisoxazol-5-yl)propoxy] phenyl}-5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazole
Số đăng ký CAS	153168-05-9
PubChem CID	1684
DrugBank	DB05105 N
ChemSpider	1621 Y
Định danh thành phần duy nhất	9H4570Q89D
ChEMBL	CHEMBL29609 Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	W11 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.208.947
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H18F3N3O3
Khối lượng phân tử	381.35 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES FC(F)(F)c1nc(no1)c3cc(c(OCCCc2onc(c2)C)c(c3)C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H18F3N3O3/c1-10-7-13(16-22-17(27-24-16)18(19,20)21)8-11(2)15(10)25-6-4-5-14-9-12(3)23-26-14/h7-9H,4-6H2,1-3H3 Y Key:KQOXLKOJHVFTRN-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Pleconaril (Picovir ) là một loại thuốc chống vi-rút đang được Schering-Plough phát triển để ngăn ngừa các cơn hen suyễn và các triệu chứng cảm lạnh thông thường ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng đường hô hấp picornavirus. Pleconaril, được dùng bằng đường uống hoặc tiêm nội, có hoạt tính chống vi-rút trong họ Picornaviridae, bao gồm Enterovirus và Rhinovirus. Nó đã cho thấy hoạt động hữu ích chống lại chủng enterovirus D68 nguy hiểm.

Pleconaril ban đầu được phát triển bởi Sanofi-Aventis và được cấp phép cho ViroPharma vào năm 1997. ViroPharma đã phát triển nó hơn nữa và nộp Đơn đăng ký thuốc mới cho Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào năm 2001. Đơn xin đã bị từ chối, trích dẫn mối lo ngại về an toàn; và ViroPharma đã cấp phép lại cho Schering-Plough vào năm 2003. Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đã được hoàn thành vào năm 2007 Một thuốc xịt nội sọ pleconaril đã đạt đến thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II để điều trị các triệu chứng cảm lạnh thông thường và các biến chứng hen suyễn. Tuy nhiên, kết quả vẫn chưa được báo cáo.