Roflumilast

Roflumilast

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Daxas, Daliresp
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlus	a611034
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Roflumilast
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	R03DX07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	79%
Liên kết protein huyết tương	99%
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic via CYP1A2 & CYP3A4
Chu kỳ bán rã sinh học	17 hours (30 hours [active metabolite])
Bài tiết	Urine (70%)
Các định danh
Tên IUPAC 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
Số đăng ký CAS	162401-32-3
PubChem CID	449193
IUPHAR/BPS	6962
ChemSpider	395793 N
Định danh thành phần duy nhất	0P6C6ZOP5U
ChEBI	CHEBI:47657 N
ChEMBL	CHEMBL193240 N
ECHA InfoCard	100.210.960
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H14Cl2F2N2O3
Khối lượng phân tử	403.207 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) N Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N N
(kiểm chứng)

Roflumilast (tên thương mại Daxas, Daliresp) là một loại thuốc hoạt động như một chất ức chế enzyme phosphodiesterase-4 chọn lọc, tác dụng dài (PDE-4). Nó có tác dụng chống viêm và được sử dụng như một loại thuốc dùng để điều trị các tình trạng viêm của phổi như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Vào tháng 6 năm 2010, nó đã được phê duyệt tại EU cho bệnh COPD nặng liên quan đến viêm phế quản mãn tính. Vào tháng 3 năm 2011, nó đã được FDA chấp thuận tại Hoa Kỳ để giảm các đợt cấp của COPD.

Sử dụng trong y tế

Sử dụng lâm sàng chính của nó là trong việc ngăn chặn các đợt trầm trọng (tấn công phổi) trong COPD nặng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (tỷ lệ 1-10%) bao gồm:

• Bệnh tiêu chảy
• Giảm cân
• Buồn nôn
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Giảm sự thèm ăn
• Đau bụng
• Viêm mũi
• Viêm xoang
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Phiền muộn

Tham khảo