Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Teriflunomide

Другие языки:

Teriflunomide

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Teriflunomide
Dữ liệu lâm sàng


Tên thương mại	Aubagio
Đồng nghĩa	A77 1726
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Teriflunomide
Danh mục cho thai kỳ	US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụng	Oral (tablets)
Mã ATC	L04AA31 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	>99.3%
Chu kỳ bán rã sinh học	2 weeks
Bài tiết	Biliary/fecal, renal
Các định danh
Tên IUPAC (2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide
Số đăng ký CAS	163451-81-8
PubChem CID	54684141
IUPHAR/BPS	6844
ChemSpider	16737143^Y
Định danh thành phần duy nhất	1C058IKG3B
KEGG	D10172^N
ChEBI	CHEBI:68540^N
ChEMBL	CHEMBL973^Y
ECHA InfoCard	100.170.077
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₁₂H₉F₃N₂O₂
Khối lượng phân tử	270.207 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)C(/C#N)=C(/C)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7(18)10(6-16)11(19)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-5,18H,1H3,(H,17,19)/b10-7-^Y Key:UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N^Y
(kiểm chứng)

Teriflunomide (tên thương mại Aubagio, được tiếp thị bởi Sanofi) là chất chuyển hóa hoạt động của leflunomide. Teriflunomide đã được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III TEMSO như một loại thuốc điều trị bệnh đa xơ cứng (MS). Nghiên cứu được hoàn thành vào tháng 7 năm 2010 kết quả 2 năm là tích cực. Tuy nhiên, thử nghiệm so sánh trực tiếp TENERE sau đó đã báo cáo rằng "mặc dù ngừng điều trị vĩnh viễn [điều trị] về cơ bản ít phổ biến hơn ở những bệnh nhân MS sử dụng teriflunomide so với interferon beta-1a, tái phát phổ biến hơn với teriflunomide." Thuốc đã được FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 9 năm 2012 và tại Liên minh Châu Âu vào ngày 26 tháng 8 năm 2013.

Cơ chế hoạt động

Teriflunomide là một loại thuốc điều hòa miễn dịch ức chế tổng hợp pyrimidine de novo bằng cách ngăn chặn enzyme dihydroorotate dehydrogenase. Không rõ liệu điều này giải thích ảnh hưởng của nó đối với các tổn thương MS.

Teriflunomide ức chế các tế bào phân chia nhanh chóng, bao gồm các tế bào T được kích hoạt, được cho là thúc đẩy quá trình bệnh trong MS. Teriflunomide có thể làm giảm nguy cơ nhiễm trùng so với các loại thuốc giống như hóa trị vì tác dụng hạn chế hơn đối với hệ thống miễn dịch.

Người ta đã phát hiện ra rằng teriflunomide ngăn chặn yếu tố phiên mã NF-B. Nó cũng ức chế enzyme tyrosine kinase, nhưng chỉ ở liều cao không được sử dụng lâm sàng.

Kích hoạt leflunomide thành teriflunomide

Thuốc teriflunomide có nhãn hiệu là chất chuyển hóa in vivo hoạt động chính của leflunomide có sẵn nói chung. Khi dùng leflunomide, 70% thuốc được sử dụng sẽ chuyển thành teriflunomide. Sự khác biệt duy nhất giữa các phân tử là mở vòng isoxazole. Đây được coi là một sửa đổi cấu trúc đơn giản và chuyển đổi tổng hợp một bước đơn giản về mặt kỹ thuật. Sau khi uống leflunomide in vivo, vòng isoxazole của leflunomide được mở ra và teriflunomide được hình thành.

"Bất kể chất nào được sử dụng (leflunomide hoặc teriflunomide), đó là cùng một phân tử (teriflunomide)., một thực thể hóa học mới cho bệnh nhân. " Do đó, EMA ban đầu không coi teriflunomide là một hoạt chất mới.

Xem thêm

Xem leflunomide để biết thông tin về dược động học, tác dụng phụ, chống chỉ định và các dữ liệu khác.

Tham khảo

Liên kết ngoài

AUBAGIO ^® (teriflunomide) viên 14 mg - Trang web Aubagio