Testosterone enanthate

Testosterone enanthate

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Delatestryl, Xyosted, others
Đồng nghĩa	TE; Testosterone heptanoate; Testosterone 17β-heptanoate; NSC-17591
Dược đồ sử dụng	Intramuscular injection
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV US: Quy định III
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Oral: very low Intramuscular: high
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	Intramuscular: 4–5 days
Bài tiết	Urine
Các định danh
Tên IUPAC [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] heptanoate
Số đăng ký CAS	315-37-7
PubChem CID	9416
DrugBank	DB13944
ChemSpider	9045
Định danh thành phần duy nhất	7Z6522T8N9
KEGG	D00958
ChEBI	CHEBI:9464
ChEMBL	CHEMBL1200335
ECHA InfoCard	100.005.686
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H40O3
Khối lượng phân tử	400.603 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@]34C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H40O3/c1-4-5-6-7-8-24(28)29-23-12-11-21-20-10-9-18-17-19(27)13-15-25(18,2)22(20)14-16-26(21,23)3/h17,20-23H,4-16H2,1-3H3/t20-,21-,22-,23-,25-,26-/m0/s1 Key:VOCBWIIFXDYGNZ-IXKNJLPQSA-N

Testosterone enanthate, được bán dưới tên thương hiệu Delatestryl và Xyosted trong số những loại khác, là một loại thuốc androgen và đồng hóa steroid (AAS) được sử dụng chủ yếu trong điều trị nồng độ testosterone thấp ở nam giới. Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp hormone cho người chuyển giới. Nó được tiêm bằng cách tiêm bắp thường cứ sau một đến bốn tuần một lần.

Tác dụng phụ của testosterone enanthate bao gồm các triệu chứng nam tính như mụn trứng cá, tăng trưởng tóc, thay đổi giọng nói và tăng ham muốn tình dục. Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa và do đó là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT). Nó có tác dụng androgen mạnh và tác dụng đồng hóa vừa phải, giúp ích cho việc sản xuất nam tính và phù hợp với liệu pháp thay thế androgen. Testosterone enanthate là một este testosterone và lâu dài tiền chất của testosterone trong cơ thể. Bởi vì điều này, nó được coi là một dạng testosterone tự nhiên và sinh học.

Testosterone enanthate được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1954. Cùng với testosterone cypionate, testosterone unecanoate và testosterone propionate, nó là một trong những estrogen testosterone được sử dụng rộng rãi nhất. Ngoài việc sử dụng trong y tế, testosterone enanthate được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất. Thuốc là một chất được kiểm soát ở nhiều quốc gia và vì vậy sử dụng phi y tế nói chung là bất hợp pháp.

Sử dụng trong y tế

Testosterone enanthate được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp thay thế androgen. Đây là hình thức testosterone được sử dụng rộng rãi nhất trong liệu pháp thay thế androgen. Thuốc được phê duyệt đặc biệt, tại Hoa Kỳ, để điều trị chứng suy sinh dục ở nam giới, dậy thì muộn ở trẻ trai và ung thư vú ở phụ nữ. Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp hormone nam hóa cho nam giới chuyển giới.Bản mẫu:Medications and dosages used in hormone therapy for transgender men

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của testosterone enanthate bao gồm nam tính hóa cùng những tác dụng khác. Khoảng 10 phần trăm testosterone enanthate sẽ được chuyển đổi thành dihydrotestosterone ở nam giới bình thường. Dihydrotestosterone (DHT) có thể thúc đẩy các đặc điểm nam tính ở cả nam và nữ. Những đặc điểm nam tính này bao gồm: phì đại âm vật, rụng tóc androgenic, sự phát triển của lông trên cơ thể và làm sâu hơn các dây thanh âm. Dihydrotestosterone cũng đóng một vai trò quan trọng trong chức năng tình dục của nam giới và cũng có thể là một yếu tố góp phần gây ra chứng thiếu máu cục bộ ở nam giới như trong một nghiên cứu tiến hành sử dụng finasteride để điều trị chứng thiếu máu cục bộ ở nam giới. Testosterone enanthate cũng có thể dẫn đến sự gia tăng igf-1 và igf-bp. Testosterone enanthate cũng có thể được chuyển đổi thành estradiol bởi aromatase, có thể dẫn đến gynecomastia ở nam giới. Các chất ức chế Aromatase có thể giúp ngăn chặn hoạt động estrogen của testosterone enanthate trong cơ thể.

Dược lý

Dược lực học

Testosterone enanthate là một tiền chất của testosterone và là một androgen và đồng hóa steroid androgenic (AAS). Đó là, nó là một chất chủ vận của thụ thể androgen (AR).

Dược động học

Testosterone enanthate có thời gian bán thải là 4,5 ngày và thời gian cư trú trung bình là 8,5 ngày khi sử dụng tiêm bắp. Nó đòi hỏi phải quản lý thường xuyên khoảng một lần mỗi tuần, và sự dao động lớn về mức độ testosterone dẫn đến nó, với mức độ ban đầu được nâng lên và siêu âm.

Hóa học

Testosterone enanthate, hoặc testosterone 17β-heptanoate, là một steroid androstane tổng hợp và là một dẫn xuất của testosterone. Nó là một este androgen; Cụ thể, nó là C17β enanthate (heptanoate) este của testosterone.

Lịch sử

Testosterone enanthate được mô tả sớm nhất là vào năm 1952 và lần đầu tiên được giới thiệu sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1954 dưới tên thương hiệu Delatestryl.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Testosterone enanthate là tên gốc của thuốc và USAN và BAN của nó. Nó cũng được gọi là testosterone heptanoate.

Tên biệt dược

Testosterone enanthate được bán trên thị trường chủ yếu dưới tên biệt dược Delatestryl.

Nó cũng đã hoặc đang được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu khác, bao gồm, trong số những tên khác:

• Andro LA
• Andropository
• Depandro
• Durathate
• Everone
• Testostroval
• Testrin
• Testro LA
• Ximosted

Tính khả dụng

Testosterone enanthate có sẵn ở Hoa Kỳ và rộng rãi ở khắp nơi trên thế giới. Testosterone enanthate (testosterone heptanoate) thường có sẵn ở nồng độ 200 mg mỗi ml chất lỏng.

Tình trạng pháp lý

Testosterone enanthate, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch III ở Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát và là chất được kiểm soát theo lịch IV ở Canada theo Đạo luật về Thuốc và Chất được Kiểm soát.

Nghiên cứu

Kể từ tháng 10 năm 2017, một công thức tự động tiêm testosterone enanthate đã được đăng ký để điều trị chứng suy sinh dục ở Hoa Kỳ.

Xyosted

Vào ngày 1 tháng 10 năm 2018, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã công bố phê duyệt Xyosted. Xyosted, một sản phẩm của Antares Pharma, Inc., là một loại thuốc tiêm tự động dùng một lần duy nhất giúp phân phối testosterone enanthate. Xyosted là sản phẩm enanthate dưới da đầu tiên được FDA phê chuẩn cho liệu pháp thay thế testosterone ở nam giới trưởng thành.

Tham khảo