Zacopride

Zacopride

Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	none
Các định danh
Tên IUPAC 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(quinuclidin-3-yl)benzamide
Số đăng ký CAS	90182-92-6
PubChem CID	108182
IUPHAR/BPS	245
ChemSpider	97262 N
Định danh thành phần duy nhất	9GN3OT4156
ChEMBL	CHEMBL18041 N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H20ClN3O2
Khối lượng phân tử	309.791 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES COC1=CC(=C(C=C1C(=O)NC2CN3CCC2CC3)Cl)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H20ClN3O2/c1-21-14-7-12(17)11(16)6-10(14)15(20)18-13-8-19-4-2-9(13)3-5-19/h6-7,9,13H,2-5,8,17H2,1H3,(H,18,20) N Key:FEROPKNOYKURCJ-UHFFFAOYSA-N N
(kiểm chứng)

Zacopride là một chất đối vận mạnh ở thụ thể 5-HT₃ và là chất chủ vận ở thụ thể 5-HT₄. Nó có tác dụng giải lo âu và nootropic trong mô hình động vật, với (R)-(+)- enantome là dạng hoạt động mạnh hơn. Nó cũng có tác dụng chống nôn và tiền hô hấp, cả hai đều làm giảm chứng ngưng thở khi ngủ và đảo ngược chứng suy hô hấp do opioid gây ra trong các nghiên cứu trên động vật. Các thử nghiệm trên động vật sớm cũng đã tiết lộ rằng việc sử dụng zacopride có thể làm giảm sự ưa thích và tiêu thụ ethanol.

Zacopride đã được tìm thấy làm tăng đáng kể nồng độ aldosterone ở người trong 180 phút với liều 400 microgam. Người ta cho rằng làm điều này bằng cách kích thích các thụ thể 5-HT ₄ trên tuyến thượng thận. Zacopride cũng kích thích tiết aldosterone khi áp dụng cho tuyến thượng thận của con người trong ống nghiệm. Không có thay đổi đáng kể đã được quan sát ở mức độ renin, ACTH hoặc cortisol.

Zacopride đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị tâm thần phân liệt, nhưng không thành công.

Tham khảo