Trimethoprim

Trimethoprim

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/traɪˈmɛθəprɪm/
Tên thương mại	Proloprim, Monotrim, Triprim, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a684025
Giấy phép	US FDA: Trimethoprim
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	J01EA01 (WHO) QJ51EA01
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	90–100%
Liên kết protein huyết tương	44%
Chuyển hóa dược phẩm	hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	8-12 hours
Bài tiết	Urine (50–60%), faeces (4%)
Các định danh
Tên IUPAC 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine
Số đăng ký CAS	738-70-5
PubChem CID	5578
DrugBank	DB00440 Y
ChemSpider	5376 Y
Định danh thành phần duy nhất	AN164J8Y0X
KEGG	D00145 Y
ChEBI	CHEBI:45924 Y
ChEMBL	CHEMBL22 Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	TOP (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.010.915
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H18N4O3
Khối lượng phân tử	290.32 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Nc1nc(N)ncc1Cc(cc2OC)cc(OC)c2OC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H18N4O3/c1-19-10-5-8(6-11(20-2)12(10)21-3)4-9-7-17-14(16)18-13(9)15/h5-7H,4H2,1-3H3,(H4,15,16,17,18) Y Key:IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Trimethoprim (TMP) là một kháng sinh được sử dụng chủ yếu trong điều trị nhiễm trùng bàng quang. Một số bệnh khác mà thuốc được sử dụng có thể kể đến như nhiễm trùng tai giữa và bệnh tiêu chảy của du khách. Khi kết hợp với sulfamethoxazol hoặc dapsone, kháng sinh này cũng có thể sử dụng để chữa bệnh viêm phổi do Pneumocystis ở những người nhiễm HIV/AIDS. Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.

Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn, thay đổi vị giác và phát ban. Chúng có thể dẫn đến các vấn đề về máu như không đủ tiểu cầu hoặc bạch cầu nhưng rất hiếm. Trimethoprim cũng có thể làm cho da nhạy cảm với ánh sáng mặt trời. Người ta có ghi nhận về khả năng gây hại của thuốc trong thai kỳ ở một số động vật nhưng không phải ở người. Khánh sinh này có tác động bằng cách ngăn chặn trao đổi chất folate thông qua enzyme dihydrofolate reductase ở một số vi khuẩn và do đó, những vi khuẩn này sẽ chết.

Trimethoprim được sử dụng lần đầu tiên vào năm 1962. Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc và không tốn kém lắm về mặt kinh tế. Tại Hoa Kỳ, một đợt điều trị mười ngày có giá khoảng 21 đô la.